核酸和蛋白質等大分子口服藥物，是最常見、最具成本效益和最實用的給藥方式，但受限於腸胃道降解環境和吸收不良，有些病患對部分藥物的吸收率不如預期，腸胃外給藥或許可帶給他們一些方便。
2022年9月28日出版的《Science Robotics》(科學機器人)，就指出這個趨勢。美國哈佛大學附設布萊根婦女醫院與麻省理工學院研究人員開發一種藥物膠囊，口服到達小腸時，膠囊上面的「機器人帽」(RoboCap)會旋轉並穿過黏液屏障，好讓膠囊攜帶的藥物能進入腸道內的細胞，增加藥物吸收率。
研究人員表示，藥物被人體吸收之前，必須先克服胃部惡劣的酸性環境，接著溶解在胃液中，並在動態腸道微生物群和蛋白質分解酵素中保持穩定，最後再穿透黏液屏障，才能達到預期效果。
腸道對藥物的吸收不佳，主要是受到黏液屏障的阻礙，使得藥物難以到達上皮細胞。為了改善這個問題，新型的給藥方式紛紛出爐，包括微型攪拌器、奈米生物技術、黏液穿透性聚乙二醇化脂質體、超音波振動及低頻微振動等，至於 透過RoboCap的機器人膠囊，則是最新的進展。
RoboCap是口服的機器人給藥膠囊，受魚雷葉片的啟發，研究人員在螺旋狀外體中加入有渦輪鰭作用的圓形狹縫，以產生將脫落的黏液推進管腔，並增強管腔流體的混合。
膠囊長約6.5毫米，以利口服，中央隔間裝有電池、電阻器、微型微振動無芯電機和偏置重量。和其他藥物載體系統不同的是，RoboCap是以脂質製劑或奈米顆粒製成，不會產生生物相容性問題，加上機電零組件在藥物輸送後保持密封狀態，並穿過身體排出體外，不會對健康造成危害。
根據研究人員的描述，RoboCap可局部清除黏液層、增強混合並局部釋放藥物有效承載量，據以增強藥物吸收。此外，RoboCap會產生旋轉和攪動運動，在旋轉過程中，RoboCap獨特的表面特徵和小腸皺褶、絨毛及黏液之間，會出現機械相互作用，讓藥物與黏膜表面接觸最大化，增加藥物吸收率。
為了評估 RoboCap 遞送藥物的功效，研究人員以豬為對象進行實驗。首先，他們將豬麻醉，把小腸分離出來，做為獨立的測試部位，接著把含有100毫克萬古黴素的RoboCap或是假的藥丸，放入每個切片中，再採集每個部分產生的腸繫膜叢靜脈血，評估萬古黴素的滲透性，結果發現RoboCaps導致的組織滲透性顯著提高，是假藥丸對照組的20倍以上。
此外，研究人員也以豬為對象，透過RoboCap輸送100國際單位的胰島素到豬的體內，並與小腸內的內視鏡噴霧進行比較。他們監測血糖和胰島素濃度達75分鐘，從15分鐘開始給藥。結果發現，RoboCap明顯增加胰島素的生物利用度，導致血糖濃度急劇下降，以及血液胰島素濃度增加。
進一步測量顯示，利用RoboCap輸送胰島素的實驗組豬，平均血糖濃度降低 55.54 ± 16.1 mg/dl，而未用RoboCap輸送胰島素的對照組豬，平均血糖濃度只降低16.6 ± 17.3 mg/dl。至於觀察到實驗組豬的胰島素組織滲透率，則高出兩倍以上。
7隻實驗組的豬，有3隻在透過RoboCap輸送胰島素60分鐘後，出現意外和超治療性的低血糖，血糖濃度小於20 mg/dl，需要輸注葡萄糖來補充血糖，以免出現危險，證實這種透過機器人膠囊的給藥模式具有巨大潛力，可以達到以前透過口服給藥幾乎沒有辦法達到的效果。
這對於某些因為生物利用率低下而需透過其他方式給藥的患者來說，無疑是一大福音。例如，全球數百萬糖尿病患每天都需要皮下注射胰島素，難免出現焦慮、疼痛，甚至不遵從醫囑而停藥等情形，今後他們可選擇口服RoboCap機器人膠囊來控制病情，人生或可從黑白變彩色。
若您對本文有任何批評與建議，歡迎點擊填寫意見表
歡迎點擊訂閱電子報，獲得最新文章訊息。
